β-受体阻滞剂和β-受体肾上腺受体结合后，因此产生拮抗神经递质的作用，具有舒张血管平滑肌，减慢心率，降低心脏前负荷的作用，因此产生降压的效果。一般β-受体阻滞剂分为非选择性和选择性，非选择性有普萘洛尔；选择性有美托洛尔，比索洛尔等药物。应用β-受体阻滞剂时，应注意禁忌症和不良反应，一般的不良反应有心率减慢、诱发哮喘；禁忌症有二度房室传导阻滞，急性的心力衰竭。