利拉鲁肽属于GLP-1受体激动剂，经过和GLP-1受体结合来发挥作用。GLP-1受体广泛分布于全身多个器官和组织，包括胰腺、中枢神经系统、胃肠道、脂肪组织等等。因此，利拉鲁肽主要经过中枢和外周两方面的机制来减轻体重：第一，可以抑制食欲，减少摄食，显著增加下丘脑弓状核饱食信号的水平，并抑制弓状核饥饿信号的增加，因此增加饱腹感，减少热量的摄入。第二，增加能量消耗，促进内脏白色脂肪向棕色脂肪转化，促进棕色脂肪产热，促进能量消耗。第三，作用于胃肠道，延缓胃排空和胃肠道的蠕动，并减少五肽胃泌素刺激的胃酸分泌。研究发现，利拉鲁肽每天1*2或1*8毫克可降低体重达2*6公斤。